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中国现代应用药学. 2024, 41 (10) 北大核心CSCD

阿瑞匹坦三元超饱和固体分散体的制备及性能考察

杨静陈挺王冰茜

wangbingxi370@outlook.com

  华东理工大学    上海智同医药科技有限公司    上海中医药大学  

摘要：目的 为了提高难溶性药物阿瑞匹坦（aprepitant,APR）的溶解度，解决其酸中溶出、碱中结晶沉淀的问题，选择不同功能的聚合物载体制备三元固体分散体，并对其进行性能考察。方法 采用溶剂-蒸发法制备二元固体分散体，以溶出度和溶出速度为指标，筛选具有增溶功能的载体材料。通过介质转移法考察各聚合物在不同浓度的药物溶液中的抑晶性能，筛选出最佳的沉淀抑制剂。确定药载比，将APR、溶出促进剂及沉淀抑制剂以不同比例混合，采用热熔挤出技术制备三元固体分散体，以溶出度和抑晶时间为指标，优选出三元固体分散体处方。经X射线衍射技术确认药物在载体中的存在状态，考察该三元固体分散体在模拟肠液中的动态溶解度和加速条件下的物理稳定性。结果 亲水性聚合物PVP K30制备的二元固体分散体溶出速度快，增溶效果佳，肠溶性聚合物HPMCAS显示出优越的抑晶作用，延长了APR的过饱和点，质量比为1∶1∶3（APR∶PVP K30∶HPMCAS）的三元固体分散体在酸中迅速完全释放（120 min溶出95%），相对于原料药显著提高了溶出度和溶出速率，当介质pH值转为6.8后，三元固体分散体完全释放并在6 h内维持溶液处于高过... 更多
关键词：

阿瑞匹坦; 三元聚合物; 过饱和递药系统; 热熔挤出;

  • DOI：

    10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20224124

  • 专辑：

    医药卫生科技; 理工B(化学化工冶金环境矿业)

  • 专题：

    有机化工; 药学

  • 分类号：

    R943

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