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流变学指导热熔挤出技术制备苏沃雷生-共聚维酮固体分散体

赵朋李聪慧帅思祎杨兵张慧刘楠王增明王永军
wangyjspu@163.com
郑爱萍
apzheng@163.com

沈阳药科大学无涯创新学院军事医学研究院国家安全特需药品全国重点实验室

摘要：药物与载体材料的流变学性质对于固体分散体的处方和工艺开发具有广泛的指导意义。本研究以苏沃雷生为模型药,共聚维酮为载体材料,对不同药物载体比例的物料流变学特性进行了系统研究,为确定固体分散体的处方和工艺提供了充分依据。振荡温度扫描结果可得最佳的苏沃雷生-共聚维酮比例为1∶4,若比例大于1∶4,物料玻璃态转化温度增加趋势显著,同时固体分散体增溶效果会呈下降趋势。振荡温度扫描与振荡温度扫频结果可得,当挤出温度大于150℃时,物料黏度低于10 000 Pa·s,熔体可顺利挤出;同时结合溶出结果最终得到最佳的挤出温度为160～180℃。最后通过流变学特性研究指导开发的苏沃雷生片在多介质中溶出均与市售片剂Belsomra相似。因此,流变学研究可以从机制层面筛选优化苏沃雷生固体分散体处方与工艺,对提高热熔挤出制备固体分散体研发成功率及缩短研发周期具有重要意义。

关键词：

流变学; 热熔挤出; 苏沃雷生; 固体分散体; 玻璃态转化温度; 黏度;