文献知网节
中国药物与临床. 2017, 17 (08)

4-邻甲基苯磺酰氧基苯并噁唑酮固体分散体的制备及其药代动力学研究

李带田罗捷然唐莉李青山

  山西医科大学药学院    山西中医学院  

摘要：目的制备化合物4-邻甲基苯磺酰氧基苯并噁唑酮（MBB）固体分散体,以提高其溶出度;建立高效液相色谱法（HPLC）法测定MBB固体分散体在大鼠血浆的浓度,并进行初步的药代动力学研究。方法以聚乙烯吡咯烷酮PVPk30,PEG6000,PEG4000和泊洛沙姆188为载体,按照MBB与载体质量比为1∶5、1∶8、1∶10制备固体分散体,并测定其溶出度,绘制溶出曲线,以确定最佳固体分散体的制备处方;SD大鼠灌胃给予MBB固体分散体,采用HPLC法测定不同时间MBB在血浆中的浓度,绘制血药浓度曲线,利用计算机程序3p87进行房室模型拟合,计算药代动力学参数。结果当MBB与PVPk30的质量比为1∶8时,溶出度最高,为该固体分散体的最优处方;该分散体在大鼠体内的药代动力学符合一室模型,其AUC为123.39(μg·ml-1)×min,cl为0.41μg·ml·h（mg/kg）,t1/2（ka）为8.48 min,t1/2（ke）为8.86 min。结论将MBB制成固体分散体,可显著提高其溶出度,且当MBB与PVPk30的质量比为1∶8时为最优处方;该固体分散体可显著提高MBB... 更多
关键词：

甲苯磺酰化合物; 巨噬细胞; 药代动力学;

  • 专辑：

    医药卫生科技; 理工B(化学化工冶金环境矿业)

  • 专题：

    有机化工; 药学

  • 分类号：

    R943;R965

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